小分子药物和抗体类药物：

有的小分子药物和抗体类药物针对的是同一个靶点，但它们作用的机制不同。

比如吉非替尼和爱必妥单抗都是抑制癌细胞的EGFR（表皮生长因子受体）。EGFR的结构如图所示，EGFR和很多受体一样，都是由细胞外和细胞内两部分组成，中间被一段跨膜蛋白连接起来。细胞外部分是和EGF（表皮生长因子）结合的部位。细胞内是一个激酶（tyrosine kinase），当细胞外部位和EGF结合之后，激酶就进行催化加磷酸反应，激活相应的细胞代谢过程，对于EGFR来说就是 ** 细胞分裂。所以靶向药物要抑制这个通路可以从两方面入手。一个是阻止信号分子和受体的结合，一个是抑制激酶的催化过程。单抗类就是针对前者，而小分子类作用的就是后者。这也是为什么很多小分子靶向药都叫XX激酶抑制剂。

小分子药物的特点：

穿膜方便，可以通过扩散或载体蛋白进入细胞，因此可以作用于细胞内的通路。而大分子就很难通过细胞膜。所以抑制细胞内的激酶就只有小分子能做到。那么小分子能不能干大分子的活呢？也就是抑制受体分子和信号分子的结合呢？这个原因就没那么显然了，但也不复杂。这是因为小分子不适合抑制“蛋白-蛋白相互作用”（protein-protein inte ** ce（PPI））。EGF和EGFR都是蛋白，它们的结合就属于PPI。抗体，抗原的结合也是典型的PPI。还有病毒的糖蛋白和受体的结合也是。

小分子的结合和大分子的不同：

小分子体积小，结合部位面积小，而PPI的面积大很多，所以结合力强很多；小分子的结合部位是蛋白的“口袋”，比如酶的活性中心，主要通过静电吸引结合，而PPI是以平面为主，主要通过疏水作用结合。这些特点使得研制抑制PPI的小分子药物变的极为困难，所以抑制PPI更适合用单抗。看到这里细心的答主可能已经发现问题了，如果有一个重要的通路在细胞内，而它又正好是PPI怎么办？所以细胞内的PPI是真正的死角，也是现在药物研制面临的重大挑战。

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