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药物代谢动力学简介
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  • 2022-08-20

 药物代谢动力学简介


药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药代动学或药动学,主要是定量研究药物在生物体内的过程(吸收、分布、代谢和排泄),并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态规律的一门学科。确定药物的给药剂量和间隔时间的依据,是该药在它的作用部位能否达到安全有效的浓度。药物在作用部位的浓度受药物体内过程的影响而动态变化。在创新药物研制过程中,药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位,已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成部分。

包括药物消除动力学

一级消除动力学:单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比,又叫恒比消除
零级消除动力学:单位时间内体内药物按照恒定的量消除,又叫恒量消除
药物代谢动力学的重要参数:
1、药物清除半衰期(half life,t1/2),是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。
2、清除率(clearance,CL),是机体清除器官在单位时间内清除药物的血浆容积,即单位时间内有多少体积的血浆中所含药物被机体清除。使体内肝脏、肾脏和其他所有消除器官清除药物的总和。
3、表观分布容积(apparent volume of distribution,Vd),是指当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需的体液容积。
4、生物利用度(bioavailability,F),即药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环药物的相对量。可分为**生物利用度和相对生物利用度。
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