新闻资讯
新闻资讯
INFORMATION CENTER
小分子药物和抗体类药物的区别
  • 162次
  • 2022-03-10

小分子药物和抗体类药物:

有的小分子药物和抗体类药物针对的是同一个靶点,但它们作用的机制不同。

比如吉非替尼和爱必妥单抗都是抑制癌细胞的EGFR(表皮生长因子受体)。EGFR的结构如图所示,EGFR和很多受体一样,都是由细胞外和细胞内两部分组成,中间被一段跨膜蛋白连接起来。细胞外部分是和EGF(表皮生长因子)结合的部位。细胞内是一个激酶(tyrosine kinase),当细胞外部位和EGF结合之后,激酶就进行催化加磷酸反应,激活相应的细胞代谢过程,对于EGFR来说就是 ** 细胞分裂。所以靶向药物要抑制这个通路可以从两方面入手。一个是阻止信号分子和受体的结合,一个是抑制激酶的催化过程。单抗类就是针对前者,而小分子类作用的就是后者。这也是为什么很多小分子靶向药都叫XX激酶抑制剂。

小分子药物的特点:

穿膜方便,可以通过扩散或载体蛋白进入细胞,因此可以作用于细胞内的通路。而大分子就很难通过细胞膜。所以抑制细胞内的激酶就只有小分子能做到。那么小分子能不能干大分子的活呢?也就是抑制受体分子和信号分子的结合呢?这个原因就没那么显然了,但也不复杂。这是因为小分子不适合抑制“蛋白-蛋白相互作用”(protein-protein inte ** ce(PPI))。EGF和EGFR都是蛋白,它们的结合就属于PPI。抗体,抗原的结合也是典型的PPI。还有病毒的糖蛋白和受体的结合也是。

小分子的结合和大分子的不同:

小分子体积小,结合部位面积小,而PPI的面积大很多,所以结合力强很多;小分子的结合部位是蛋白的“口袋”,比如酶的活性中心,主要通过静电吸引结合,而PPI是以平面为主,主要通过疏水作用结合。这些特点使得研制抑制PPI的小分子药物变的极为困难,所以抑制PPI更适合用单抗。看到这里细心的答主可能已经发现问题了,如果有一个重要的通路在细胞内,而它又正好是PPI怎么办?所以细胞内的PPI是真正的死角,也是现在药物研制面临的重大挑战。

关键词:  毒理检测报告  实验动物寄存机构  片材生物降解检测  重金属量检测  功能性验证报告  毒害物质化验报告

编辑精选内容:

生物降解塑料购物袋检测要求

细剖光触媒分解原理

生物降解性检测标准及方法

多肽类药物的特点

食品微生物检测标准

药物分析方法有哪些

垃圾袋的检测项目和标准有哪些

药物的基本作用

为您推荐更多